Właściwości przeciwnowotworowe karnozyny rozpoznano ponad trzy dekady temu. Karnozyna ogranicza uszkodzenie DNA, które może przekształcać zdrowe komórki w komórki rakowe. Karnozyna hamuje wzrost guza i pomaga zapobiegać rozprzestrzenianiu się istniejących nowotworów (przerzutów) do zdrowych tkanek.
Karnozyna obniża poziom ATP w komórkach rakowych, pozbawiając je energii potrzebnej do rozwoju.
W ostatnich latach znaczną uwagę poświęcono stosowaniu naturalnych substancji jako leków przeciwnowotworowych. Naturalny dipeptyd przeciwutleniający L-karnozyna należy do tego rodzaju cząsteczek, ponieważ udowodniono, że ma znaczną aktywność przeciwnowotworową zarówno in vitro jak i in vivo. Wcześniejsze badania wykazały, że L-karnozyna hamuje proliferację ludzkich komórek raka jelita grubego poprzez wpływ na produkcję ATP i reaktywnych form tlenu (ROS).
Hamując ekspresję genu MMP-9, karnozyna jest w stanie zatrzymać rozprzestrzenianie się komórek raka wątroby.
Karnozyna zmniejsza ilość AGE, które często związane są z rakiem.
Karnozyna zwiększa skuteczność leków chemioterapeutycznych, takich jak 5-FU.
Redukując mitochondrialny stres oksydacyjny, karnozyna spowalnia starzenie się komórek, które prowadzi do raka jajnika.
Komórki rakowe poddawane bezpośrednio działaniu karnozyny wykazywały mniejszą zdolność do rozwoju czy proliferacji i zwiększały częstość śmierci.
Przeciwnowotworowe działanie karnozyny zostało po raz pierwszy opisane przez Nagai i Suda (1986). Autorzy ci podskórnie wszczepili komórki nowotworowe Sarcoma-180 myszom (ddY). Dzień po implantacji podawano karnozynę podskórnie 2 cm od miejsca implantacji. Leczenie karnozyną (50 mg / kg mc./dobę) kontynuowano co drugi dzień. W porównaniu do leczenia solą fizjologiczną okazało się, że karnozyna znacząco hamuje wzrost guza i zmniejsza śmiertelność. Niestety, eksperymenty Nagai i Sudy nie zostały zauważone, prawdopodobnie dlatego, że oryginalna praca naukowa nie została opublikowana w języku angielskim. Zainspirowany pracą Hollidaya i McFarlanda (1996), Renner (2008) który odkrył, że karnozyna selektywnie hamuje wzrost przekształconych i nowotworowych komórek (20 lat po artykule Nagai i Suda) wykazał, że karnozyna hamuje wzrost hodowli komórek nowotworowych wyizolowanych z ludzkiego glejaka.
Oczekuje się, że karnozyna nie będzie wykazywała żadnych skutków ubocznych i że pomaga pacjentom z pewnymi terapiami przeciwnowotworowymi. Przykładem jest zmniejszenie uszkodzenia płuc podczas przyjmowania radioterapii (Guney i wsp. 2006). Ogólnie rzecz biorąc, promieniowanie jonizujące jest nadal wysoce skutecznym sposobem leczenia różnych typów nowotworów i dlatego jest często stosowane. Tworzenie się ROS (reaktywnych form tlenu) jest jedną z głównych przyczyn uszkodzeń komórek spowodowanych promieniowaniem (Riley 1994). Karnozyna chroni komórki i zdrowe tkanki przed uszkodzeniem w ich właściwościach przeciwutleniających i przeciwzapalnych.