Anti-tumorjske lastnosti karnozina opažene so že pred tridesetimi leti. Karnozin preprečuje poškodbo DNK ki lahko spremenij zdrave celice v tumorjske. Karnozin inhibira rast tumorja in preprečuje širjenje že obstoječih metastaz na zdrava tkiva.
Karnozin znižuje ravni ATP-a v tumorjskih celicah in s tem zmanjšuje njihovo energijo za proliferacijo. V današnjih znanstvenih raziskavah posebna pozornost posveča se uporabi naravnih snovi v tretmajih malignih bolezni. Naravni antioksidans karnozin pripada tej zvrsti molekul glede na to da je znanstveno potrjena njegova pomembna anti-tumorjska aktivnost “in vitro” in “in vivo”. Nedavne študije pokazale so da karnozin preprečuje širjenje raka debelega čreva z delovanjem na raven ATP-a v z rakom prizadetih celicah kot tudi na ustvarjanje ROS-a (reaktivnih svobodnih radikalov kisika).
Z supresijo MMP-9 gena karnozin preprečuje širjenje raka jetre. Karnozin zmanšuje raven AGE’s (končni produkti glikacije) ki sov tumorjskih razmerjih ponavadi povečani . Karnozin povečuje učinkovitost kemoterapeutikov kot je 5-fluorouracil. Z zmanjšanjem mitohondrijalnega oksidativnega stresa, karnozin uspočasnjuje staranje celic ki uzrokuje rak jajčnikov.
Anti-tumorjske učinke karnozina prvi su objasnili znanstveniki Nagai in Suda (1986). Oni so z subkutanim postopkom prensli sarkom-180 tumorjskih celic v tijelesa laboratorijskih podgan. En dan po tem, dali so jim subkutano karnozin 2 cm od tumorjskih celic. Tretma z karnozinom (50 mg/na/dan) ponavljan je vsak drugi dan. Primerjajoč rezultate karnozina in fiziološke otopine primenjene na isti način, opaženo je občutno zmanšanje rasti tumorja pri podganah kjer je apliciran karnozin. Žal, ti poskusi niso zaslužili tačasnu pozornost strokovnne javnosti verjetno zato ker originalno preiskovanje ni bilo na Angleškem jeziku. Šele 20 let kasneje, nadahnjeni z delom Holliday-a i McFarland-a (1996.) ki su odkrili da karnozin selektivno inhibira rast tumorjskih celic, Renner i sodelavci so leta 2008. dokazali karnozin inhibira rast tumorjskih celic izoliranih iz glioblastoma.
Pričakovano je da karnozin ne bo pokazal nobene nezaželjene stranske učinke in da pomaga pacijentima ki so na določenih anti-tumorjskih terapijah. En primer je tudi zmanšanje poškodb pljuč pri primanju radioterapije (Guney in sodelavci 2006). Generalno gledano, ionizirajoče sevanje je še vedno visoko učinkovit tretma za različne zvrsti tumorjev in se zaradi tega pogosto uporablja. Formiranje ROS (reaktivnih zvrst kisika) je eden od glavnih uzrokov poškodbe celic pri radijaciji (Riley 1994). Karnozin ščiti celice in zdrava tkiva od antioksidativnih i protivnetnih lasnosti.